Следующий этап, после Pre-clinical studies. Очень малые дозы. В испытаниях, как правило, участвует 10 человек. Проверяются ожидаемые реакции препарата на человека. Испытания не опасны для здоровья человека. Основной целью является понять целесообразность дальнейших разработок. Далее следует Phase I